中文名稱: 鹽酸二甲雙胍
中文同義詞: 二甲雙胍鹽酸鹽;1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽;甲福明二甲雙胍鹽酸鹽;甲福明二甲雙胍鹽酸;甲福明二甲雙胍;鹽酸二甲雙胍對照品;鹽酸二甲雙胍(USP美國藥典標準品)
英文名稱: 1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride
CAS號: 1115-70-4
分子式: C4H11N5.HCl
分子量: 165.62
EINECS號: 214-230-6
熔點:222-226℃
儲存條件:常溫保存
規格含量:99%
包裝:25KG紙板桶
質量標準:企業標準
類別:醫藥原料
化學性質 白色結晶或結晶性粉末;易溶于水,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,不溶于乙醚和氯仿。無臭,味苦。
用途 本品為降血糖藥,用于非胰島素依賴型糖尿病。
鹽酸二甲雙胍 用途與合成方法
口服降糖藥 鹽酸二甲雙胍是一種雙胍類口服降糖藥,又稱鹽酸甲福明、格華止、美迪康,降糖作用比苯乙雙胍要弱,主要作用是減少A細胞胰高血糖素的分泌,促進葡萄糖轉化為糖原,具有不刺激胰島β-細胞分泌胰島素的特性。
降糖的作用機制如下:
1.增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導的葡萄糖利用.
2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等。
3.抑制肝糖原異生作用,降低肝糖輸出。
4.抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。
5.抑制膽固醇的生物合成和貯存,降低血甘油三酯、總膽固醇水平。
臨床上鹽酸二甲雙胍主要用于治療單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
國內目前主要生產廠家為中美上海施貴寶制藥有限公司。
不良反應與注意事項 雙胍類口服降糖藥能增加周圍組織對葡萄糖的利用和抑制腸道對葡萄糖的吸收,抑制肝糖異生和肝糖輸出,主要適用于肥胖、血脂異常的2型糖尿病患者。對正常人幾無降血糖作用,對糖尿病人服藥后2~3小時血糖明顯下降。
常用的雙胍類口服降糖藥有苯乙雙胍和鹽酸二甲雙胍。
鹽酸二甲雙胍的不良反應的發生率比甲磺丁脲要高,常見胃腸道反應有厭食、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉,偶有口中有金屬味、口臭、惡心、食欲不振和腹瀉等消化道反應,有時可見低血糖癥狀。
由于雙胍類藥增強糖的無氧酵解,抑制肝糖原生成,少數病人可出現酮癥或乳酸性酸血癥,應特別警惕,但二甲雙胍作用弱,不良反應僅為其他雙胍類藥物的1/50,且清除迅速,肝臟中無蓄積,故很少誘發乳酸酸中毒,有時血乳酸有輕度增加。心、肝、腎病患者易于發生,故有這類并發癥的糖尿病患者忌用。本品可減少維生素B12的吸收,但極少引起貧血。下列情況為禁忌證:
(1)妊娠期和哺乳期婦女、10歲以下兒童、80歲以上老人。
(2)糖尿病酮癥酸中毒、糖尿病高血糖高滲綜合征、糖尿病乳酸性酸中毒。
(3)嚴重肝、腎功能不全,血尿素氮和肌酐高于正常值、低血容量休克,心力衰竭,AMI,體內缺氧狀態如心力衰竭、肺功能不全或任何有全身缺氧的情況及其他嚴重心、肺疾病。
(4)嚴重感染或外傷、外科大手術、臨床有低血壓和缺氧等。
(5)合并嚴重糖尿病腎病與眼底病變。當有癥狀出現時應立即停藥; 甲氰咪胍能減少鹽酸二甲雙胍的腎臟排出,瓊脂類可減少二甲雙胍的吸收,必須定期檢查肝腎心功能和酮體。
(6)酗酒者、維生素B12和葉酸缺乏未糾正者。
化學性質 白色結晶或結晶性粉末。熔點232℃(218-220℃)。易溶于水,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,不溶于乙醚和氯仿。無臭,味苦。
用途 本品為降血糖藥,用于非胰島素依賴型糖尿病。
生產方法 由二甲胺成鹽后與雙氰胺反應而得。
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