依碳氯替潑諾 原料 氯替潑諾 82034-46-6

PreView CBNumber： CB9396463

英文名稱： Loteprednol etabonate

中文名稱： 氯替潑諾

MF： C24H31ClO7

MW： 466.95

CAS： 82034-46-6

氯替潑諾是一種新型的糖皮質激素，可用于治療眼瞼和球結膜炎、葡萄膜炎、角膜和眼前節的炎癥等對皮質類固醇敏感性的炎癥。目前臨床上局部使用糖皮質激素可明顯減輕眼表炎癥，但副作用較多，不能長期應用，本品滴眼后可迅速代謝為無活性產物，降低了系統毒性，可將糖皮質激素的不良反應減到最少，其抗炎作用比潑尼松龍更強。本品是由美國批Pharmos公司研制生產, 是根據“軟藥”原理設計而成的,1998 年美國FDA批準上市, 用于治療眼部炎癥, 是第一個特別適用于手術后眼部癥狀的藥物。目前該藥已在美國和阿根廷等多個國家上市。
【藥理作用】本品的高脂溶性特性使其角膜通透性較好，且其易被水解為無活性的有機酸，滴眼后可迅速代謝為無活性產物，降低了系統毒性，而相比其他糖皮質激素其抗炎作用更強，使眼壓升高的作用更小，因此安全性更高、療效更好。本品的代謝部位在角膜，避免了激素在房水中濃度較高引起小梁網超微結構改變，使房水外流受阻而致眼壓升高。相對于氟米龍顯示了較低的眼壓升高傾向。其配和環孢素治療干眼的作用機制抑制淚腺腺泡細胞和結膜杯狀細胞的凋亡，促進淋巴細胞的凋亡，從而抑制眼表面炎癥，但其容易引起眼部刺痛、燒灼感等刺激癥狀。其不影響眼壓，刺激性小，作用溫和，具有較強的抗炎作用，故在眼科治療中應用越來越廣泛。