中文名稱:
他克莫司
中文同義詞: 大環哌喃;他克莫斯;泰克利馬;他克莫司FK-506;他克莫司(免疫抑制藥,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素
英文名稱: Tacrolimus
CAS號: 104987-11-3
分子式: C44H69NO12
分子量: 804.02
相關類別: 皮膚美容類;原料藥;大環內酰胺類抗生素;抗生素;藥物;科研試劑;免疫抑制劑;信號轉導通路激酶抑制劑
標準: 企業標準
級別: 醫藥級
含量: 99%
包裝: 50克/袋 可拆分
有效成份: 他克莫司 99%
理化性質
熔點: 113-115°C
儲存條件: −20°C
溶解度: DMSO溶液:>3 mg/mL
外觀: 白色粉末
溶解性: 自由溶于DMSO溶液或乙醇。難溶于水。溶于二甲亞砜、乙醇、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、乙醚、甲醇、二甲基甲酰胺,從乙腈中得無色棱狀結晶
藥理: 在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移值排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生,此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現,本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
用途: 大環內酯類抗生素。免疫抑制劑。作用機制和環孢菌素相同,主要是抑制白細胞介素-2的合成。用于器官移植的排異反應。
銷售定價:300000元/kg
